Гирудотерапия. Энциклопедия лечения медицинскими пиявками. Любовь Костикова

Чтение книги онлайн.

СКАЧАТЬ для нас аспирин, кардиомагнил, тромбо-асс и другие блокаторы тромбообразования. Но они никак не чистят сосуды, не растворяют уже существующие тромбы и, увы, не спасают ни от инфаркта, ни от инсульта.

      Гирудин не только блокирует активацию фибриногена, но и не дает ему превратиться в нерастворимый фибриновый сгусток, с которым справиться будет уже очень трудно. Кроме того, гирудин не дает слипаться тромбоцитам в большие, опасные для нашей жизни сгустки – блокирует агрегацию тромбоцитов. Регулирует систему комплемента – комплекс сложных белков, очень нужный нам, но часто имеющий сбои и превращающийся в сгустки и тромбы – как растворимые, так и нерастворимые. Кроме того, гирудин «следит» за системой свертываемости крови – регулирует V, VIII, XIII факторов свертывания, а также состояние эндотелиальных и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов и клеток крови (моноцитов, нейтрофилов), в том числе и агрегацию тромбоцитов.

      Гирудин у пиявки имеет более чем 20 изоформ, различающихся длиной полипептидной цепи и наличием или отсутствием некоторых аминокислотных остатков, – ни одно лекарство не может сравниться с ним по широте и глубине положительного воздействия на систему свертывания крови человека. Методами генной инженерии получен рекомбинантный гирудин и фармацевтический препарат на его основе, но испытания показали, что работает он хуже, чем непосредственно в слюне живой пиявки в синергичном сочетании с другими компонентами. Но даже синтезированный гирудин «работает» лучше других растворителей (ингибиторов) тромбина – антитромбина III, гепарина и макроглобулина. Гирудин блокирует два участка активного центра тромбина и не допускает доступ субстратов, в частности фибриногена, к ферменту. За счет такого тесного взаимодействия между тромбином и гирудином образующийся комплекс исключительно прочен (константа диссоциации Kd =10–14 М). Сродство этих веществ столь высоко, что гирудин ингибирует не только свободный тромбин, но и фермент, связанный с фибриновым сгустком. При всем этом препараты гирудина совершенно не токсичны. При внутривенном или подкожном введении растворов этого вещества в дозах, которые значительно превышают терапевтические, никаких местных или общих явлений отравления или других негативных последствий не наблюдается. С очищенным гирудином, синтетическим, такой номер уже не проходит – его надо дозировать, он быстрее выводится, но все равно работает. Активность искусственного гирудина (синтезированного) примерно в пять раз ниже, чем у природного. Методами генной инженерии получен рекомбинантный гирудин. Рекомбинантный десульфатогирудин (r-гирудин CGP 39 393) отличается от природного не так значительно, как синтетический. Таким образом, гирудин – самый специфичный существующий в природе ингибитор тромбина – он лишает тромбин способности повышать антикоагуляционный и фибринолитический потенциалы крови, тем самым надежно защищает нас от опасных проявлений тромбоза, повышенного тромбоцитоза и нарушений в системе СКАЧАТЬ