Фармакология с рецептурой. Елена Каткова

Чтение книги онлайн.

СКАЧАТЬ при этом в целом бактериостатическое действие на микроорганизмы (на высокочувствительные бактерии – бактерицидное). Спектр противомикробного действия рифампицина и других анзамицинов широк, но наиболее важным их качеством является активность против микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых ко всем другим противотуберкулезным средствам.

      В спектре антимикробного действия преобладает влияние на грамположительную флору. К ним высокочувствительны: стафило-, стрепто-, пневмо-, менинго-, энтерококки, а также гонококки, гемофильная палочка, протей, примерно половина штаммов клебсиелл, большинство штаммов микобактерий туберкулеза, лепры и некоторых других (в том числе «атипичные» микобактерии). Чувствительны к рифампицину и аналогам хламидии. МПК для грамотрицательных бактерий несколько выше, чем для грамположительных, но могут находиться на границе реально достижимых. Эффективность против флоры, устойчивой к другим антибиотикам, хорошая сочетаемость с другими антибиотиками и прочими химиотерапевтическими препаратами со взаимным потенцированием эффекта и задержкой развития резистентности ставит рифампицин в ряд ценных противомикробных средств.

      Слабой стороной основного представителя группы – рифампицина (и других анзамицинов) является очень быстрое развитие устойчивости микробов по ходу терапии, проводимой одним антибиотиком, в течение нескольких дней – недели от начала лечения. Вероятность и скорость возникновения резистентности резко уменьшаются при комбинировании рифампицина с ванкомицином, макролидами (стафилококки и другая грамположительная флора); с аминогликозидами, тетрациклинами, нитрофуранами – при инфицировании грамотрицательными бактериями.

      Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь, быстро проникает через биологические барьеры, создает высокие концентрации в легких, стенке ЖКТ, плевральном и перитонеальном эксудатах, в ликворе, в костях. После резорбции выделяется с желчью в просвет кишечника, затем снова всасывается в кровь, концентрация рифампицина в желчи достигает очень больших значений. В печени антибиотик почти полностью метаболизируется (около 70 % принятой дозы) и в значительном количестве выделяется кишечником в виде метаболитов. При нарушениях функции печени скорость метаболизма рифампицина замедляется. Одной из особенностей препарата является способность индуцировать образование в печени разрушающих его ферментов, в результате чего по мере лечения скорость инактивации антибиотика растет. Одновременно ускоряется инактивация барбитуратов, противосудорожных средств, антикоагулянтов, гормональных контрацептивов и других лекарств, биотрансформация которых идет по тому же пути. До 30 % антибиотика выводится с мочой в неизмененном виде.

      Основным показанием к применению рифампицина является туберкулез легких и других органов. Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры, пневмониях, вызванных полирезистентными стафилококками, СКАЧАТЬ