Фармакология с рецептурой. Елена Каткова

Чтение книги онлайн.

      Пенициллины. Природные пенициллины образуются различными видами плесневого гриба Penicillium. Наиболее активным и стойким из них является бензилпенициллин, выделенный еще Флемингом и Чейном. Он по-прежнему широко применяется в медицине и остается «эталонным» препаратом для изучения всего класса антибиотиков. Многие препараты пенициллина (натриевая, калиевая, новокаиновая соли бензилпенициллина, бициллины, феноксиметилпенициллин) и сейчас получают биосинтетическим путем.

      В 1957 г. из природных пенициллинов была выделена 6-аминопенициллановая кислота и на ее основе начаты разработки полусинтетических препаратов пенициллинового ряда уже без участия гриба («в колбе»). Полный синтез также возможен, но слишком дорог. Это позволило создать препараты с различными свойствами: а) устойчивые к соляной кислоте желудочного сока (сам бензилпенициллин разрушается ею) и всасывающиеся в ЖКТ (оксациллин, ампициллин); б) устойчивые к микробным ферментам – пенициллиназам и некоторым другим бета-лактамазам, – гидролизующим бензилпенициллин (оксациллин); в) с более широким спектром противомикробного действия (ампициллин, карбенициллин, пиперациллин и др.).

      Бензилпенициллин. К этому антибиотику чувствительны многие грамположительные бактерии, грамотрицательные кокки, некоторые спирохеты. В терапевтических концентрациях бензилпенициллин вызывает гибель следующих микроорганизмов: стафилококков (большинство штаммов устойчиво), стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, сибирской язвы, а также спирохет (возбудителей сифилиса, возвратного тифа, лептоспироза), возбудителей актиномикоза.

      При приеме через рот бензилпенициллин почти полностью разрушается соляной кислотой желудочного сока, поэтому основной способ введения – внутримышечные инъекции. В этом случае максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 15 – 30 мин, эффективная для большинства бактерий удерживается в течение 3 – 4 ч (при Т_0,5 30 – 60 мин). Поскольку препарат не оказывает остаточного антибактериального эффекта, ритм введения должен быть выдержан строго (с интервалами 4 – 6 ч), в зависимости от применяемых доз.

      По особым показаниям бензилпенициллин (натриевую соль) можно вводить в вену, в артерию (остеомиелиты), в спинномозговой канал (менингиты – нельзя использовать калиевую соль (!)), ингаляционно в форме аэрозолей (гнойные процессы в дыхательных путях), в суставные сумки и серозные полости. Это позволяет создать ударные концентрации препарата в тканях, куда он слабо проникает при системном применении. При обширных ожогах тела, когда не удается осуществить внутримышечные или внутривенные инъекции препарата, можно использовать внутрикостный метод введения.

      После всасывания бензилпенициллин быстро проникает в полости: плевральную, брюшную, СКАЧАТЬ