Фармакология с рецептурой. Елена Каткова

Чтение книги онлайн.

СКАЧАТЬ и грамотрицательную, – на бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, клостридии и другие; выявлена активность в отношении грамотрицательного аэроба – геликобактер пилори. Это обусловлено существованием у перечисленных бактерий особого небелкового переносчика электронов (ферридоксиновый комплекс), способного восстанавливать нитрогруппу препарата. После такого восстановления (фактически превращения «пролекарства» в активно действующее вещество) метронидазол приобретает способность необратимо связываться с разными макромолекулами бактериальной клетки (ДНК, белки, фосфолипиды мембран и т. п.) и оказывать бактерицидное действие.

      В клетках других аэробных микроорганизмов и факультативных (необязательных) анаэробов, как и в клетках животных и человека, такой восстанавливающей системы нет, а ее роль в транспорте электронов выполняют флавопротеиды, с которыми метронидазол не взаимодействует. Этим объясняется высокая избирательность эффектов нитроимидазолов.

      В группу нитроимидазолов входят метронидазол (клион, метрогил, трихопол, флагил и др.), тинидазол (тинапрот, тиниба, фазижин и др.), орнидазол и ряд других препаратов, не получивших большого распространения. Все они обладают одинаковым механизмом и спектром действия, имеют сходные показания к применению и побочные эффекты; несколько различаются они лишь фармакокинетикой. Наиболее детально изучена фармакокинетика метронидазола. Препарат практически полностью резорбируется после приема внутрь, пик концентрации в крови наступает через 1 – 3 ч. T_0,5 составляет 7 – 11 ч. Препарат хорошо проникает через ГЭБ и определяется во всех жидкостях и тканях. До 10 – 20 % принятой дозы выделяется с мочой и 6 – 15 % с калом, остальное подвергается инактивации в печени. Назначают его через 8 ч (тинидазол – 1 раз в сутки) внутрь по 250 – 500 мг в таблетках; при тяжелых инфекциях показаны капельные внутривенные вливания ампульного раствора по 500 мг 3 – 4 раза в сутки. Вливания осуществляют за 30 – 60 мин после разведения препарата. Кроме того, метронидазол выпускается в свечах и вагинальных таблетках, в форме геля для наружного применения.

      Показания к применению. Метронидазол и другие препараты этой группы показаны для лечения и профилактики:

      1) инфекций ЦНС (менингиты, абсцессы мозга), ЛОРорганов, вызванных анаэробной флорой; инфекций легких и плевры (абсцедирующая, аспирационная пневмонии), вызванных полимикробной микрофлорой с участием анаэробов; инфекций полости рта; инфекций костей и суставов с участием анаэробов, сепсиса. При полимикробных инфекциях нитроимидазолы обязательно сочетают с рациональной антибиотикотерапией;

      2) инфекций органов брюшной полости и брюшины – перитонит, инфекционные осложнения после операций на толстом кишечнике, органах малого таза, гинекологических операциях; при всех этих инфекциях, которые обычно имеют полимикробную этиологию, большая часть принадлежит анаэробам (суммарное количество анаэробов СКАЧАТЬ